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石斛知识

铁皮石斛多糖成分研究

2020-09-17 10:50:50 0
1.1石斛研究进展石斛属(DPdrobium sw.)为兰科第二大属,多年生草本植物。全球约有1500 种,主要分布于亚洲、欧洲、大洋州等地。我国共有74种,2个变种,分布于 华南及西南地区,如广西

1.1石斛研究进展

石斛属(DPdrobium sw.)为兰科第二大属,多年生草本植物。全球约有1500 种,主要分布于亚洲、欧洲、大洋州等地。我国共有74种,2个变种,分布于 华南及西南地区,如广西、广东、云南、贵州。目前供药用的石斛属植物有51 种。但中国药典(2000版)仅收载5种,即环草石斛nloddigesii Rolfe.、马鞭 石斛nfimbriatum Hook.、黄草石斛n chrysanthum Wall.、铁皮石斛D.officinale Kimura el Migo和金钗石斛D.nobile Lindl.。 

石斛属植物多数附生于大的树干或岩石上。所需的生长条件十分苛刻,需温暖湿润的气候条件,不能生长于普通的土壤中。石斛开花多,能结果的只占极少 数,果实为塑果,重约0.3.0.49,每果约有种予100万粒,种子细如粉尘。由于种胚的发育不超过球形阶段,又缺乏胚乳组织,必须飘落到非常适宜的环境与真 菌共生(symbiotical)才能萌发,自然条件下的发芽率不及5%,种子萌发的石斛生长发育十分缓慢,对生境条件要求十分严格,因此其有性繁殖较为困难。

石斛,作为名贵中药之一,早在《神农本草经》中就有记载,并列为上品。《本草纲目》言:“俗方最以补虚,主治伤中,除痹下气,补五脏虚劳赢瘦,强阴益精;厚肠胃,补内绝不足,逐皮肤邪热痱气,治男子腰脚软弱,健阳,补肾益力,壮筋骨,暖水脏,轻身延年等”。《本昌思辨录》认为:“石斛,为肾药, 为肺药,为肠胃药。《本经》‘强阴’二字,足赅全量。”又说:“‘逐皮肤邪热痱气’ 是温者寒也;疗‘脚膝疼冷痹弱’,是寒者温也,要不出《本经》除痹、补虚二端…… 必收除痹补虚之益……”。可见其既能治病,又能补益,温、寒兼可应用的特点。 可见,历代古籍各医书对石斛的认识和应用有很多高见,心、肝、脾、肺、肾五 脏之痈,皆有应用,各式应用石斛的方剂,逾数百个。简而言之,石斛具养胃生津、润肺止咳、滋阴清热、清音明日之功效。

根据本草考证,石斛药用部位是茎,而《中国药典》(95年版)、《中药志》、 浙江大学2005年博士学位论文 《中药鉴定学》等现代中药文献均将石斛列为以全草为药用部位的全草类药材中 药。石斛属植物化学成分多样,且结构各不相同,药理活性也是各异。另外,石 斛属植物品种繁多,药用价值不一,种间鉴定显得重要。

1.1石斛的化学成分

石斛属植物含有的化学成分主要有多糖、生物碱、菲类、联苄类、芴酮化合 物、糖苷类、氨基酸等。自1932年铃木秀干等从金钗石斛中首次获得生物碱以来,已从约30种石斛属植物中分离出80多个化合物等(1973年)从玫瑰石斛D.crepidatm分离出 的吲哚联啶类生物碱crepidine、erepidamine、dencrocrepine和isocreprdamine, Luning等(1965年)从束花石斛D.chrysanthum中分离出的四氢毗咯类生物碱 hygrine(古豆碱),以及Inubushi等嘲(1964年)从罗河覆斛D.10hohe艘Tang et Wang中分离出的石斛宁。石斛碱类生物碱结构中有一个内酯环,如下所示:

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1.2石斛的药理作用

1.2.1免疫调节、抗肿瘤、抗突变作用

金钗石斛,其水煎液具有增强巨噬细胞活性的作用;其倍半萜糖苷类化合物具有刺激或抑制小鼠T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖作用刚:其联苄化合物 (Moscatilin)具有抗突变作用,作用机制为通过抑制堋“基因表达以及诱导SOS 反应;其乙酸乙酯提取物对人肺癌细胞A.549、人卵巢腺癌细胞Sk=OV-3和人 体早幼粒细胞白血病HL一60等细胞株具有显著的细胞毒作用,且从中分离的两个菲类化合物Lusianthridin和Denbinobin具有相同的药理活性,且前者对移植肉瘤S-180也有抑制作用跏。细茎石斛水提液可诱导人急性白血病细胞发生调亡,调亡细胞表现为细胞固缩、核染色质凝聚,并出现调亡小体,细胞DNA裂解片断呈典型的梯度条带。鼓槌石斛乙醇提取物及从中分离获得的单体毛兰素、毛兰 菲、鼓槌菲对小鼠肝癌和艾氏腹水癌均有不同程度的抗肿瘤活性,其中,对小鼠 肝癌以毛兰素最强,其抑癌率为50.82%;对艾氏腹水癌以鼓槌菲作用最强,其 抑癌率为62.25%159】。另外,毛兰素、鼓槌石斛紊、鼓槌菲、毛兰菲对肿瘤细胞 株K562具有不同程度的抑制作用删。毛兰素、鼓槌石斛素还具有抗肿瘤多药耐药性的作用,对于长春花碱及阿霉素具有交叉耐药性的鼠黑色素瘤细胞株,该2 个化合物均能在一定程度上增加阿霉素在瘤细胞株中的积累。铁皮石斛D.officinale多糖成分能够显著提升小鼠外周白细胞数和促进淋巴细胞产生移动抑制因子,消除免疫抑制剂环磷配胺所引起的外周白细胞数的剧烈下降瞄,显著增强脐带由tLAK细胞和肿瘤病人外周血.LAK细胞杀伤肿瘤细胞的作用嘲。

1.2.2对胃肠道的作用

传统医学认为,石斛具有益胃生津作用。现代药理研究发现:金钗石斛的水蒸汽蒸馏液(精油成分)对脉鼠离体肠管活动有兴奋作用。金钗石斛、细叶石斛nhancocki、重唇石斛n hercoglossum浸膏对肠管有兴奋作用,可使收缩幅度增加:铁皮石斛、黑毛石斛n williamsonii、细茎石斛、迭鞘石斛、流苏石斛 浸膏先使肠管活动抑制,几分钟后,恢复到给药前的水平;钩状石斛nadunc的收缩幅度稍降低;束花石斛浸膏使肠管自发活动的紧张性明显降低,节律消失,肠管处于完全麻痹状态,并可拮抗乙酰胆碱对肠管的兴奋作用。金钗石斛水提液可促进胃酸分泌。推测石斛的化学成分可直接刺激G细胞,使胃泌素分泌增加,血清胃泌素浓度增高,胃泌素刺激壁细胞,使胃酸分泌增加。此外,铁皮石斛浸膏可改善甲亢型小鼠的虚弱症状,能拮抗阿托品对家兔唾液分泌的抑制作用,验证了铁皮石斛的养阴生津功效。细叶石斛nncocMi水溶性小分子提取 物可强烈拮抗苯肾上腺素所致的大鼠胸主动脉血管收缩作。

1.2.3对心血管系统作用

粉花石斛的甲醇提取物可明显抑制由花生四烯酸、胶原导致的兔血小板凝集,从中分离鉴定的化合物石斛酚(moscatilin、moscatin)的二醋酸盐也具有抗血小板凝集的作用。蔡雪珠等(1997年)通过家兔药理实验,发现石斛醇提物也可抑制ADP诱导的血小板凝集性,抑制血栓形成,并使PT(凝血酶元时间)、Km(白陶土凝血酶时间)延长等作用。从密花石斛分离得到的moscatilin,gigantol,homoeriodictyol,scopoletin,scoparone_,经初步体外试验,发现均有抗血小板聚集作用,其中scopamne的抗血小板凝聚的作用最强。方泰惠等(1991年)通过大鼠肠系膜动脉血管实验发现,金钗石斛可明显拮抗苯肾上腺素引起的肠系膜血管收缩效应,具有血管扩张作用。在有石斛提取物存在的条件下,较高浓度(3.5x104mol/L)的苯肾上腺素、5一HT的收缩血管作用被明显减弱。

1.2.4降血糖、降血脂作用

施红等(1997年)用肾上腺素和四氧嘧啶诱发高血糖小鼠动物模型研究石斛的降血糖作用,结果表明其效果显著。苏敏等(1998年)通过石斛制剂的水提剂和酵提剂对衰老家兔血粘度和血脂的影响作用的研究表明,石斛具有显著降低全血粘度、血浆粘度和纤维蛋白原的作用,以及降低TG(甘油三醇)和TC(胆固醇)及升高HDL(高密度脂蛋白)的作用,但后者效果不显著。陈云 龙等(2003年)发现细茎石斛粗多糖能显著降低肾上腺素、四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠的血糖水平(p<0.01),提高四氧嘧啶性糖尿病小鼠的葡萄糖耐量 (p<0.01),但对正常小鼠的血糖水平无影响。吴昊妹等碉(2004年)研究了铁皮石斛浸膏的降觑糖作用以及作用机制,发现铁皮石斛对肾上腺素性高血糖小鼠及链脲佐菌素性糖尿病大鼠有明显的降血糖作用。其降血糖的胰内机制是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,胰外机制可能是抑制肝糖原分解和促进肝糖原合成。

1.2.5抗氧化、抗衰老

石斛中所含的酚类物质Gigantol,Moscatilin,Tristin,Crepidatin,Moscatin, Medioresinol和Syringaresinol等均具有抗氧化活性,对三价铁硫氰酸盐的抗氧化活性比BHA(丁基羟基茴香醚,一种化学合成抗氧化剂)更强。石斛多糖也具有抗氧化作用,据研究认为,多糖通过清除氧自由基ROS呈现其抗氧化功能。可能途径有)提高SOD水平和降低LPO水平而发挥清除ROS作用。直接清除ROS,对于OH而言,可快速地攫取多糖碳氢链上的氢原子结合成水,而碳原子成为自由基,其进一步氧化形成氧自由基,最后分解成对机体无害的产物; 对02-多糖可与其发生氧化反应。络合产生ROS所必需的金属离子(如 Fe2+、Cu2+等),使其不能产生启动脂质过氧化的羟自由基或使其不能分解脂质过氧化产生的脂过氧化氢,从而抑制ROS的产生。蔡永萍等(1996年)通过化学法测定发现,霍山石斛等三种石斛直接含有较高活性的SOD、POD(过氧化物酶)、CAT(过氧化氢酶),具有较强的抗氧化能力。黎英等(2004年)发现石斛水提物具有清除活性氧作用。

1.2.6其它药理作用

防治白内障:金钗石斛不仅对半乳糖性白内障有延缓作用,其保持透明晶状体的百分率为36.8%,而且对其有一定的治疗作用。醛糖还原酶是一种能催化多种醛糖生成相应糖醇的酶,是引发糖性白内障的一种关键酶,其活性升高是糖性白内障形成的重要原因。在白内障晶体中。醛糖还原酶的活性明显升高,多元酵脱氢酶、己糖激酶、6一磷酸葡萄糖脱氢酶及过氧化氢酶的活性明显降低。在注射半乳糖的同时,分别用金钗石解水煎剂灌胃。醛糖还原酶没有明显升高,其余 4种酶的活性均基本恢复正常。表明金钗石斛对半乳糖所致的酶活性变化有抑制或纠正作用。

抗炎作用:从细茎石斛获得的denbinobin体外试验证实有抗炎作用。

治疗骨质疏松症:金钗石斛水提液、乙醇提取液及经树脂柱洗脱后的不同提取部位对UMRl06成骨样细胞增殖有促进作用,对破骨细胞增殖也有抑制作用,说明金钗石斛可用于治疗骨质疏松症。

抑制酶活性:迭鞘石斛的乙醇提取物可抑制逆转录酶和DNA酶的活性。

铁皮石斛和金钗石斛对大鼠肾脏微粒体Na+.K+.ATP酶活性有抑制作用。粉花石斛中分离出的生物碱石斛宁和石斛宁定也有抑制此酶活性作用。Na+.K+-ATP 酶是基础代谢下产生热能最主要的酶,中医的阳虚内热症可能是Na+-K+-ATP酶 活性过高的一种表现,石斛抑制该酶活性的药理作用与其滋阴清热的功效是相吻合的。

抗疲劳作用:铁皮石斛富含各类游离氨基酸(占13%),其中谷氨酸,天冬氨酸,甘氨酸占总氨基酸含量的35%,这可能是铁皮石斛具有清热降火,抗疲劳的原因所在。

抑菌作用:李满飞等通过实验,发现金钗石斛的水蒸气蒸馏液(精油成分) 对大肠杆菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有抑制作用。